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ASPIRIN
Das „Wundermittel“ Aspirin feierte 1997 seinen hundertsten Geburtstag, denn
endgültig fertiggestellt wurde es am 10. Oktober 1897.
Ursprünglich handelt es sich um eine Substanz der Weidenrinde (lat: cortex salicis)
die bereits Hypokrates kannte. Weiters beschreibt der Wissenschaftler STONE
1763 zum ersten Mal dieses Weidenrindenextrakt. 1826 Konnte der Chemiker BUCHER
den Stoff aus der Weidenrinde isolieren und nannte diesen „Salicin“. Dieser
Stoff bestand aus weißen, festen und unangenehm schmeckenden Kristallen die
häufig Brechreiz, Gastritis oder Magengeschwüre verursachten. 1876 konnte dann
die anti- rheumatische Wirkung nachgewiesen werden.
Doch am 10. Oktober 1897 gelang eben, wie schon erwähnt, einem jungen
Chemiker, Felix HOFFMANN, der Firma Bayer der Durchbruch. Er suchte nach
einem anti- Rheumamittel für seinen Vater und stieß dabei beim Durchlesen der
Literatur auf die beschriebene Salicylsre. Doch um seinem Vater das Einnehmen
zu erleichtern veredelte er diese. Diesen Vorgang nennt man Acetylisierung.
Veresterung = Sre + Alk -> Ester + Wasser
O
OH C CH3
+HO
COOH Essigsre
Salicylsre
Acetylierung
O
O - C - CH3
Acetylsalicylsäureester
COOH
Aspirin
Acetyl Spirinsre = Salicylsre
1899 patentiert von der Fa. Bayer
Der einzige Nachteil an dem nunmehr fertiggestellten Aspirin war die schlechte
Möglichkeit der Dosierung, denn es war nur in Pulverform zu kaufen. Aber: bereits
damals war schon die gute Bioverfügbarkeit vorhanden. (Geschwindigkeit und Ausmaß
in denen ein Wirkstoff freigesetzt und isoliert wird) Heute ist der Wirkstoff
in mehr als hundert Medikamenten enthalten. Aspirin ist in 70 Ländern als Warenzeichen
geschützt. Nur in den USA, in England, Deutschland und Frankreich ist der Name
Aspirin freigegeben. (Als Folge des 2. Weltkriegs)
Im Jahr 1900 kam es zu einem erneuten Durchbruch der Fa. Bayer. Sie waren die
Ersten die eine Tablettenform mit eingeprägtem Firmenlogo erzeugten und verkauften.
Von da an lag die Jahresproduktion bei 25 Mill. kg und auch die anschließende
Entdeckung der universellen Wirksamkeit ließ nicht mehr lange auf sich warten.
(z.B. lindernde Wirkung bei Bauch- od. Rippenfellentzündung) Auch die Liste
der Nebenwirkungen kann sich sehen lassen, denn außer Magenreizungen bei zu
geringer Aufnahme von Wasser nach der Einnahme, gibt es keine ernstzunehmenden
Wechsel- od. Nebenwirkungen.
Heute gibt es Aspirin in drei verschiedenen Formen.
1) Aspirin +
C: Brausetablette oder Pulver
Die darin
enthaltene Kohlensre fördert die Magen- u. Darmperestaltik, was sehr wirksam
bei starken Schmerzen ist, denn somit kann der Transport des Wirkstoffes
in die Blutbahn schneller dahingehen.
2) Kautablette
(1992): Ca - Karbonat wirkt als Puffer, reizt Schleimhäute weniger,
der Wirkstoff gelangt noch schneller vom Magen ins Blut.
3) Aspisol:
Injektion bei starken Schmerzzuständen
1953: CRABE veröffentlicht einen Artikel über Aspirin.
Er behandelte seine Rheumapatienten mit ASS und stellt fest das das Herzinfarktrisiko
bei den behandelten sank.
1971: Jhon VANE begann die Wirkungsart von ASS genau
zu erforschen und auszuarbeiten.
-> ASS wirkt als Prostaglandinsynthese Hemmer.
Dieses ist auch für die Synthese des Thromboxans verantwortlich, dadurch kommt
es zu einer Verlangsamung der Blutgerinnung (Blut wird dünner!) Prostaglandine
sind hormonähnliche Substanzen, die in fast allen Zellen von Männern und Frauen
(früher glaubte man nur bei Männern) synthetisiert werden, wenn diese chem.
oder organisch beschädigt od. zerstört werden. Nach der Zerstörung wird Fettsre
frei, die den Grundbaustein für Prostaglandine und deren Derivate.
-> Bei der Einnahme von ASS wird das Enzym, das zur
Prostaglandinsynthese notwendig ist durch Reaktion mit ASS aus dem Verkehr gezogen,
daher bleibt die Synthese aus.
Doch wozu dienen uns die Prostaglandine?
1) Sie spielen
die Schließrolle im körpereigenen Warnsystem und werden als Schmerzaktivatoren
bezeichnet. (aktivieren u. verstärken den Schmerz, daß wir in spüren)
2) Verzögerung
der Blutgerinnung
Blutplättchen (Thrombozyten) neigen dazu zusammenzuklumpen,
ASS verhindert die Verklumpung -> die Fließgeschwindigkeit des Blutes wird
höher, also werden auch die Schadstoffe schneller aus dem Körper geschwemmt
und es kommt auch weniger oft zur Thrombosebildung. (z.B. in den Herzkranzgefäßen,
Hirnarterie)
Ein Aspirin
blockiert die Thromboxanbildung für die gesamte Lebenszeit eines Thrombozyten,
also 18 Tage.
Außerdem fördert ASS die Schweißbildung, daher wirkt
es auch fiebersenkend.
VISION:
Goldstein Experiment: ASS in den Zellen regt die Synthese
mit Interferon an, welches die Aktivität des Immunsystems steigert. Interferon
wird auch gegen Krebs eingesetzt!
ASS bewirkt:
40 % Verminderung von Gefäßverschlüssen
50 % Verminderung eines erneuten Gefäßverschlusses
25% Verminderung eines Schlaganfalls
50 % Verminderung
von der Bildung von Venenthrombosen u. Lungenembolien nach OP
47 % Verminderung
eines Herzinfarkts
25 % Früherkennung
von Herzinfarkt; Todesrate gesenkt
50 % Verminderung
des Risikos bei einer Baypaßoperation, bzw. vor einem neuerlichen Verschluß
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