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ASPIRIN

Das „Wundermittel“ Aspirin feierte 1997 seinen hundertsten Geburtstag, denn endgültig fertiggestellt wurde es am 10. Oktober 1897.

Ursprünglich handelt es sich um eine Substanz der Weidenrinde (lat: cortex salicis) die bereits Hypokrates kannte. Weiters beschreibt der Wissenschaftler STONE 1763 zum ersten Mal dieses Weidenrindenextrakt. 1826 Konnte der Chemiker BUCHER den Stoff aus der Weidenrinde isolieren und nannte diesen „Salicin“. Dieser Stoff bestand aus weißen, festen und unangenehm schmeckenden Kristallen die häufig Brechreiz, Gastritis oder Magengeschwüre verursachten. 1876 konnte dann die anti- rheumatische Wirkung nachgewiesen werden.

Doch am 10. Oktober 1897 gelang eben, wie schon erwähnt, einem jungen Chemiker, Felix HOFFMANN, der Firma Bayer der Durchbruch. Er suchte nach einem anti- Rheumamittel für seinen Vater und stieß dabei beim Durchlesen der Literatur auf die beschriebene Salicylsre. Doch um seinem Vater das Einnehmen zu erleichtern veredelte er diese. Diesen Vorgang nennt man Acetylisierung.

Veresterung = Sre + Alk -> Ester + Wasser

                                                             O

                     OH                                    C      CH3

                                                    +HO

                     COOH                 Essigsre

Salicylsre

          Acetylierung

                           O

                     O - C - CH3

                                                              Acetylsalicylsäureester

                      COOH

                                                             Aspirin

                                                        Acetyl       Spirinsre = Salicylsre

1899 patentiert von der Fa. Bayer

Der einzige Nachteil an dem nunmehr fertiggestellten Aspirin war die schlechte Möglichkeit der Dosierung, denn es war nur in Pulverform zu kaufen. Aber: bereits damals war schon die gute Bioverfügbarkeit vorhanden. (Geschwindigkeit und Ausmaß in denen ein Wirkstoff freigesetzt und isoliert wird) Heute ist der Wirkstoff in mehr als hundert Medikamenten enthalten. Aspirin ist in 70 Ländern als Warenzeichen geschützt. Nur in den USA, in England, Deutschland und Frankreich ist der Name Aspirin freigegeben. (Als Folge des 2. Weltkriegs)

Im Jahr 1900 kam es zu einem erneuten Durchbruch der Fa. Bayer. Sie waren die Ersten die eine Tablettenform mit eingeprägtem Firmenlogo erzeugten und verkauften. Von da an lag die Jahresproduktion bei 25 Mill. kg und auch die anschließende Entdeckung der universellen Wirksamkeit ließ nicht mehr lange auf sich warten. (z.B. lindernde Wirkung bei Bauch- od. Rippenfellentzündung) Auch die Liste der Nebenwirkungen kann sich sehen lassen, denn außer Magenreizungen bei zu geringer Aufnahme von Wasser nach der Einnahme, gibt es keine ernstzunehmenden Wechsel- od. Nebenwirkungen.

Heute gibt es Aspirin in drei verschiedenen Formen.

1) Aspirin + C: Brausetablette oder Pulver

                          Die darin enthaltene Kohlensre fördert die Magen- u.      Darmperestaltik, was sehr wirksam bei starken Schmerzen ist,       denn somit kann der Transport des Wirkstoffes in die Blutbahn schneller dahingehen.

2) Kautablette (1992): Ca - Karbonat wirkt als Puffer, reizt Schleimhäute weniger,            der Wirkstoff gelangt noch schneller vom Magen ins Blut.

3) Aspisol: Injektion bei starken Schmerzzuständen

1953: CRABE veröffentlicht einen Artikel über Aspirin. Er behandelte seine Rheumapatienten mit ASS und stellt fest das das Herzinfarktrisiko bei den behandelten sank.

1971: Jhon VANE begann die Wirkungsart von ASS genau zu erforschen und auszuarbeiten.

-> ASS wirkt als Prostaglandinsynthese Hemmer. Dieses ist auch für die Synthese des Thromboxans verantwortlich, dadurch kommt es zu einer Verlangsamung der Blutgerinnung (Blut wird dünner!) Prostaglandine sind hormonähnliche Substanzen, die in fast allen Zellen von Männern und Frauen (früher glaubte man nur bei Männern) synthetisiert werden, wenn diese chem. oder organisch beschädigt od. zerstört werden. Nach der Zerstörung wird Fettsre frei, die den Grundbaustein für Prostaglandine und deren Derivate.

-> Bei der Einnahme von ASS wird das Enzym, das zur Prostaglandinsynthese notwendig ist durch Reaktion mit ASS aus dem Verkehr gezogen, daher bleibt die Synthese aus.

Doch wozu dienen uns die Prostaglandine?

1) Sie spielen die Schließrolle im körpereigenen Warnsystem und werden als Schmerzaktivatoren bezeichnet. (aktivieren u. verstärken den Schmerz, daß wir in spüren)

2) Verzögerung der Blutgerinnung

Blutplättchen (Thrombozyten) neigen dazu zusammenzuklumpen, ASS verhindert die Verklumpung -> die Fließgeschwindigkeit des Blutes wird höher, also werden auch die Schadstoffe schneller aus dem Körper geschwemmt und es kommt auch weniger oft zur Thrombosebildung. (z.B. in den Herzkranzgefäßen, Hirnarterie)

Ein Aspirin blockiert die Thromboxanbildung für die gesamte Lebenszeit eines Thrombozyten, also 18 Tage.

Außerdem fördert ASS die Schweißbildung, daher wirkt es auch fiebersenkend.

VISION:

Goldstein Experiment: ASS in den Zellen regt die Synthese mit Interferon an, welches die Aktivität des Immunsystems steigert. Interferon wird auch gegen Krebs eingesetzt!

ASS bewirkt:

40 % Verminderung von Gefäßverschlüssen

50 % Verminderung eines erneuten Gefäßverschlusses

25% Verminderung eines Schlaganfalls

50 % Verminderung von der Bildung von Venenthrombosen u. Lungenembolien nach OP

47 % Verminderung eines Herzinfarkts

25 % Früherkennung von Herzinfarkt; Todesrate gesenkt

50 % Verminderung des Risikos bei einer Baypaßoperation, bzw. vor einem neuerlichen Verschluß